Navigation

    Tiny Notes

    • Register
    • Login
    • Search
    • 首頁
    • Notes
    • Ask
    • Latest
    • Hot
    • Tags

    Azathioprine (AZA)

    每日 Notes
    azathioprine 免疫抑制劑 藥物介紹
    1
    1
    771
    Loading More Posts
    • Oldest to Newest
    • Newest to Oldest
    • Most Votes
    Reply
    • Reply as topic
    Log in to reply
    This topic has been deleted. Only users with topic management privileges can see it.
    • T
      TinyNotes last edited by TinyNotes

      簡介

      Azathiorine是thioguanine的衍生物,為類似purine的分子。此藥為prodrug,在吸收後,能夠被紅血球轉成主要的活性代謝物6-Mercaptopurine (6-MP),進而發揮作用。

      藥物代謝

      (1) 此藥在腸道的吸收良好

      (2) 為prodrug,能夠被紅血球代謝為主要活性代謝物6-MP

      (3) Azathioprine→45%會被尿液排除,55%被代謝為6-MP

      (4) 6-MP的代謝,則有兩個路徑

      • 經由xanthine oxidase,氧化成6-thiouric acid

      • 經由TPMT及hypoxanthine phosphoribosyl transferase,產生多種下游活性代謝物(如6-MMP、6-TG)

      • 個人的基因型會影響到6-MP代謝物的堆積,也影響了藥物的毒性
        其中,TPMP的活性影響最大→若活性低會讓6-MP傾向代謝為6-TG
        6-TG則和此藥物的毒性有很大的關連性

      作用機轉

      • 6-MP能夠減少胞內purine的合成,進而達到抗腫瘤和免疫調節的作用
      • AZA能夠減少循環中淋巴球的數量、減少免疫球蛋白的合成、減少IL-2的分泌,抑制T細胞活化所需的co-stimulation (CD28路徑)

      適應症

      包括SLE、血管炎、乾癬關節炎、系統性硬皮症(ILD)等

      不良反應

      • 腸胃道不適、肝炎(大多輕微)、骨髓抑制、感染
      • 使用後要定期監控CBC的狀況

      藥物交互作用

      • Allopurinol和febuxostat→會抑制xanthine oxidase,進而減少6-MP的代謝→代謝物堆積,毒性增強
      1 Reply Last reply Reply Quote 0
      • First post
        Last post