鈣離子通道阻斷劑(CCB)


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    (圖片來源:wikimedia)

    簡介

    CCB是高血壓的第一線用藥,臨床上使用廣泛。除了降壓之外,也能夠用在降低心律、減緩心絞痛等。

    藥理機轉

    (1) 能夠抑制鈣離子通道 calcium channel

    • 能夠分成兩個大類:L type和 T type

    • L type:long-lasting acting→打開後、鈣離子湧入→促進心肌收縮

    • T type:transient acting→影響SA node和AV node

    (2) CCB和beta-blocker的比較

    • Beta-blocker:
      抑制交感、心律↓、心肌收縮↓ (negative inotropics)
      減少renin分泌→抑制RAAS→→在HF的角色較多

    • CCB:
      除了有negative inotropics的效果,也有促進血管舒張的能力

    (3) 分類

    • DHP類:血管舒張效果 > 抑制心肌的效果→ -dipine結尾的用藥

    • non-DHP類:主要作用為心肌的抑制→Verapamil和Dilitazem

    臨床的用途

    (1) ischemic heart disease

    • CCB類都能夠緩解心絞痛、安全性高

    • 在unstable angina中,要和beta-blocker共用
      單用DHP,會讓血管舒張→心臟代償性收縮↑反而造成心肌耗氧↑

    • 在post-MI的患者,第一線仍為beta-blocker
      無法使用beta-blocker時才選擇non-DHP類的CCB
      DHP用在post-MI的evidence不足

    (2) hypertension

    • DHP類的長效型CCB是高血壓的第一線用藥

    (3) PSVT

    • non-DHP類的CCB能夠抑制SA、AV node→降心律

    常用的non-DHP CCB

    • Verapamil (Isoptin)
      →可以用在PSVT、輕至中度高血壓、心絞痛

    • Dilitazem (Herbesser)
      →基本上使用時機和Verapamil差不多

    • Non-DHP的禁忌症

      • 和beta-blocker併用要小心bradycardia (口服並用比較安全)

      • sick sinus syndrome的患者、WPW syndrome的患者

      • systolic failure:EF<40%的患者不建議使用

      • Verapamil抑制Digoxin的transporter→血中濃度↑→AV block機會↑

    常用的DHP CCB→主要能夠擴張小動脈

    (1) 第一代:Nefedipine (Adalat)

    • 長效型→心絞痛、Prinzmetal angina (其他ACS不應使用!)、高血壓等

    (2) 第二代:Amlodipine (Norvasc)

    • 作用慢(6-12小時到Tmax)、時間長

    • 主要用在高血壓的控制、effort angina

    • 其他第二代:Felodipine、Clinidipine、Nicardipine等
      (Nicardipine (perdipine)可以泡pump→在CU單位常用來降血壓)

    (3) 第三代

    • 目前還需要更多的trial,確定其定位

    (4) DHP的禁忌症

    • 不會影響到SA node、AV node的作用

    • 若有嚴重的aortic stenosis、hypertrophic obstructive cardiomyopathy、嚴重的心臟衰竭、低血壓等

    Reference

    Drugs for the heart, p64~p92



  • @TinyNotes 不小心又看到Prinzmetal多個n了=p
    真的超感謝你的整理的^^


  • administrators

    @euniceho 謝謝!!馬上修改!!



  • 常用的DHP CCB第二代有提到Nicardioine,應該打錯了><應該是Nicardipine~
    (最近在準備心臟用藥,謝謝 @TinyNotes 用心整理)


  • administrators

    @Raqsky 謝謝勘誤!!的確是Nicardipine!!