鈣離子通道阻斷劑(CCB)
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(圖片來源:wikimedia)簡介
CCB是高血壓的第一線用藥,臨床上使用廣泛。除了降壓之外,也能夠用在降低心律、減緩心絞痛等。
藥理機轉
(1) 能夠抑制鈣離子通道 calcium channel
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能夠分成兩個大類:L type和 T type
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L type:long-lasting acting→打開後、鈣離子湧入→促進心肌收縮
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T type:transient acting→影響SA node和AV node
(2) CCB和beta-blocker的比較
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Beta-blocker:
抑制交感、心律↓、心肌收縮↓ (negative inotropics)
減少renin分泌→抑制RAAS→→在HF的角色較多 -
CCB:
除了有negative inotropics的效果,也有促進血管舒張的能力
(3) 分類
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DHP類:血管舒張效果 > 抑制心肌的效果→ -dipine結尾的用藥
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non-DHP類:主要作用為心肌的抑制→Verapamil和Dilitazem
臨床的用途
(1) ischemic heart disease
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CCB類都能夠緩解心絞痛、安全性高
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在unstable angina中,要和beta-blocker共用
單用DHP,會讓血管舒張→心臟代償性收縮↑反而造成心肌耗氧↑ -
在post-MI的患者,第一線仍為beta-blocker
無法使用beta-blocker時才選擇non-DHP類的CCB
DHP用在post-MI的evidence不足
(2) hypertension
- DHP類的長效型CCB是高血壓的第一線用藥
(3) PSVT
- non-DHP類的CCB能夠抑制SA、AV node→降心律
常用的non-DHP CCB
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Verapamil (Isoptin)
→可以用在PSVT、輕至中度高血壓、心絞痛 -
Dilitazem (Herbesser)
→基本上使用時機和Verapamil差不多 -
Non-DHP的禁忌症
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和beta-blocker併用要小心bradycardia (口服並用比較安全)
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sick sinus syndrome的患者、WPW syndrome的患者
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systolic failure:EF<40%的患者不建議使用
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Verapamil抑制Digoxin的transporter→血中濃度↑→AV block機會↑
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常用的DHP CCB→主要能夠擴張小動脈
(1) 第一代:Nefedipine (Adalat)
- 長效型→心絞痛、Prinzmetal angina (其他ACS不應使用!)、高血壓等
(2) 第二代:Amlodipine (Norvasc)
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作用慢(6-12小時到Tmax)、時間長
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主要用在高血壓的控制、effort angina
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其他第二代:Felodipine、Clinidipine、Nicardipine等
(Nicardipine (perdipine)可以泡pump→在CU單位常用來降血壓)
(3) 第三代
- 目前還需要更多的trial,確定其定位
(4) DHP的禁忌症
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不會影響到SA node、AV node的作用
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若有嚴重的aortic stenosis、hypertrophic obstructive cardiomyopathy、嚴重的心臟衰竭、低血壓等
Reference
Drugs for the heart, p64~p92
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@TinyNotes 不小心又看到Prinzmetal多個n了=p
真的超感謝你的整理的^^ -
@euniceho 謝謝!!馬上修改!!
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常用的DHP CCB第二代有提到Nicardioine,應該打錯了><應該是Nicardipine~
(最近在準備心臟用藥,謝謝 @TinyNotes 用心整理) -
@Raqsky 謝謝勘誤!!的確是Nicardipine!!