局部麻醉劑
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(圖片來源:wikimedia)簡介
局部麻醉劑主要用在局部麻醉及半身麻醉,可以依照結構分成『ester』和『amide』兩個大類別
(1) ester
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包括procaine、cocaine、tetracaine等
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血漿中的cholinesterase能夠裂解之,產生PABA,半衰期較短
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因為代謝產生的PABA,其發生過敏的機會較高
(2) amide
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包括bupivacaine、lidocaine、mepivacaine等
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主要由肝臟代謝,半衰期較長(2~4小時)
作用機轉
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能夠和神經細胞上的鈉離子通道結合,阻斷鈉離子的湧入
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局部麻醉藥的脂溶性越高,該藥物越容易穿過細胞膜,效果越強
→Bupivacaine > Lidocaine > procaine -
局部麻醉藥(以B表示)的作用速度和pKa值有關係
→在備藥上,局部麻醉藥以酸鹽(BH+)的形式的處理
→pKa越小,表示藥物越容易解離成不帶電的狀態(BH+ → B + H+),脂溶性會越高
→可以參考連結的圖片,比較容易懂 -
局部麻醉藥的作用時間和蛋白結合率有關→比例越高,作用時間越長
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神經阻斷的順序:
→感受性:自主神經>感覺>運動
→神經阻斷的順序:交感>溫痛>觸覺>壓覺>運動
臨床應用
局部麻醉、硬膜外麻醉、脊椎麻醉、周邊神經阻斷等
局部麻醉藥常常會和epinephrine合併使用
→能夠讓血管收縮,減少出血、延長藥物的作用
→但記得不能打在肢端喔!!!會ischemia局部麻醉藥的副作用
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過敏:ester類分解後產生PABA,發生過敏的機會較高
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局部毒性反應:短暫的神經症狀
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全身毒性反應:藥物不小心注入血管內造成
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先產生金屬異味、頭暈、耳鳴、嘴唇麻麻的
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接著出現肌肉小抽動(muscle twich)→全身抽搐seizure
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甚至導致意識喪失、昏迷、呼吸抑制
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最後甚至導致心血管毒性→心肌收縮力↓、周邊血管擴張等→難治!
(局部麻醉藥在低劑量血管緊縮、高劑量則血管擴張;但只有Cocaine在各劑量下,皆能讓血管收縮!)
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治療:
supportive care(穩定vital sign),給予抗癲癇藥物,打入lipid(能夠和脂溶性的局部麻醉藥結合,藉此清掉局部麻醉藥)
Reference: MGH臨床麻醉手冊
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