局部麻醉劑

[TinyNotes]

(圖片來源：wikimedia)

簡介

局部麻醉劑主要用在局部麻醉及半身麻醉，可以依照結構分成『ester』和『amide』兩個大類別

(1) ester

• 包括procaine、cocaine、tetracaine等

• 血漿中的cholinesterase能夠裂解之，產生PABA，半衰期較短

• 因為代謝產生的PABA，其發生過敏的機會較高

(2) amide

• 包括bupivacaine、lidocaine、mepivacaine等

• 主要由肝臟代謝，半衰期較長(2~4小時)

作用機轉

• 能夠和神經細胞上的鈉離子通道結合，阻斷鈉離子的湧入

• 局部麻醉藥的脂溶性越高，該藥物越容易穿過細胞膜，效果越強
  →Bupivacaine > Lidocaine > procaine

• 局部麻醉藥(以B表示)的作用速度和pKa值有關係
  →在備藥上，局部麻醉藥以酸鹽(BH+)的形式的處理
  →pKa越小，表示藥物越容易解離成不帶電的狀態(BH+ → B + H+)，脂溶性會越高
  →可以參考連結的圖片，比較容易懂

• 局部麻醉藥的作用時間和蛋白結合率有關→比例越高，作用時間越長

• 神經阻斷的順序：
  →感受性：自主神經>感覺>運動
  →神經阻斷的順序：交感>溫痛>觸覺>壓覺>運動

臨床應用

局部麻醉、硬膜外麻醉、脊椎麻醉、周邊神經阻斷等

局部麻醉藥常常會和epinephrine合併使用

→能夠讓血管收縮，減少出血、延長藥物的作用
→但記得不能打在肢端喔！！！會ischemia

局部麻醉藥的副作用

• 過敏：ester類分解後產生PABA，發生過敏的機會較高

• 局部毒性反應：短暫的神經症狀

• 全身毒性反應：藥物不小心注入血管內造成

  • 先產生金屬異味、頭暈、耳鳴、嘴唇麻麻的

  • 接著出現肌肉小抽動(muscle twich)→全身抽搐seizure

  • 甚至導致意識喪失、昏迷、呼吸抑制

  • 最後甚至導致心血管毒性→心肌收縮力↓、周邊血管擴張等→難治！
    (局部麻醉藥在低劑量血管緊縮、高劑量則血管擴張；但只有Cocaine在各劑量下，皆能讓血管收縮！)

• 治療：
  supportive care(穩定vital sign)，給予抗癲癇藥物，打入lipid(能夠和脂溶性的局部麻醉藥結合，藉此清掉局部麻醉藥)

Reference: MGH臨床麻醉手冊