局部麻醉劑


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    (圖片來源:wikimedia)

    簡介

    局部麻醉劑主要用在局部麻醉及半身麻醉,可以依照結構分成『ester』和『amide』兩個大類別

    (1) ester

    • 包括procaine、cocaine、tetracaine等

    • 血漿中的cholinesterase能夠裂解之,產生PABA,半衰期較短

    • 因為代謝產生的PABA,其發生過敏的機會較高

    (2) amide

    • 包括bupivacaine、lidocaine、mepivacaine等

    • 主要由肝臟代謝,半衰期較長(2~4小時)

    作用機轉

    • 能夠和神經細胞上的鈉離子通道結合,阻斷鈉離子的湧入

    • 局部麻醉藥的脂溶性越高,該藥物越容易穿過細胞膜,效果越強
      →Bupivacaine > Lidocaine > procaine

    • 局部麻醉藥(以B表示)的作用速度和pKa值有關係
      →在備藥上,局部麻醉藥以酸鹽(BH+)的形式的處理
      →pKa越小,表示藥物越容易解離成不帶電的狀態(BH+ → B + H+),脂溶性會越高
      可以參考連結的圖片,比較容易懂

    • 局部麻醉藥的作用時間和蛋白結合率有關→比例越高,作用時間越長

    • 神經阻斷的順序:
      →感受性:自主神經>感覺>運動
      →神經阻斷的順序:交感>溫痛>觸覺>壓覺>運動

    臨床應用

    局部麻醉、硬膜外麻醉、脊椎麻醉、周邊神經阻斷等

    局部麻醉藥常常會和epinephrine合併使用

    →能夠讓血管收縮,減少出血、延長藥物的作用
    →但記得不能打在肢端喔!!!會ischemia

    局部麻醉藥的副作用

    • 過敏:ester類分解後產生PABA,發生過敏的機會較高

    • 局部毒性反應:短暫的神經症狀

    • 全身毒性反應:藥物不小心注入血管內造成

      • 先產生金屬異味、頭暈、耳鳴、嘴唇麻麻的

      • 接著出現肌肉小抽動(muscle twich)→全身抽搐seizure

      • 甚至導致意識喪失、昏迷、呼吸抑制

      • 最後甚至導致心血管毒性→心肌收縮力↓、周邊血管擴張等→難治!
        (局部麻醉藥在低劑量血管緊縮、高劑量則血管擴張;但只有Cocaine在各劑量下,皆能讓血管收縮!)

    • 治療:
      supportive care(穩定vital sign),給予抗癲癇藥物,打入lipid(能夠和脂溶性的局部麻醉藥結合,藉此清掉局部麻醉藥)

    Reference: MGH臨床麻醉手冊